2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族，该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中，人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后，基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中，细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用，它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要：药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cytochrome P450 亚型特异性产品:

Cytochrome P450 Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18719ES
    Endoxifen-d5 Inhibitor
    Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
    Endoxifen-d<sub>5</sub>
  • HY-N0094R
    Ipriflavone (Standard)

    依普黄酮（标准品） ; 依普拉封（标准品） ; 依普瑞丰（标准品） ; 异普黄酮（标准品） ; 易卜拉封（标准品） ; 异丙黄酮（标准品）

    		Inhibitor
    Ipriflavone (Standard) 是 Ipriflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipriflavone是一种用于抑制骨吸收的合成异黄酮衍生物。
    Ipriflavone (Standard)
  • HY-100238
    Antihistamine-1 Inhibitor 99.45%
    Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂，其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
    Antihistamine-1
  • HY-W010062
    4-Chlorophenylacetic acid

    4-氯苯乙酸

    		Inhibitor 99.97%
    4-Chlorophenylacetic acid 是一种卤代苯乙酸衍生物。4-Chlorophenylacetic acid 是一种强效的芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，能够拮抗雌激素 (estrogen) 信号传导。4-Chlorophenylacetic acid 可以为假单胞菌属菌株 CBS3 提供碳和能量。4-Chlorophenylacetic acid 可有效对抗雌激素诱导的乳腺肿瘤形成。
    4-Chlorophenylacetic acid
  • HY-N8487
    7-Methoxyflavone

    7-甲氧基黄酮

    		Inhibitor 98.07%
    7-Methoxyflavone 是一种可以从 Zornia brasiliensis 中分离得到的黄酮类化合物。7-Methoxyflavone 可与人血清白蛋白结合，也是芳香酶的抑制剂。7-Methoxyflavone 具有外周镇痛和一定的抗肿瘤活性。7-Methoxyflavone 对化学性疼痛有效，但对热痛无明显作用。
    7-Methoxyflavone
  • HY-118178
    LY43578 Inhibitor 99.76%
    LY43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY43578 抑制大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化，IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY43578 可用于神经系统疾病研究。
    LY43578
  • HY-135281
    CYP11B2-IN-1 Inhibitor 99.83%
    CYP11B2-IN-1 是一种 CYP11B2 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。CYP11B2-IN-1 抑制 CYP11B1，IC50 为 142 nM。
    CYP11B2-IN-1
  • HY-100331
    MCH-1 antagonist 1 Inhibitor
    MCH-1 antagonist 1 是一种有效的黑色素浓缩激素 1 (MCH-1) 拮抗剂，Ki 值为 2.6 nM。MCH-1 antagonist 1 还抑制 CYP3A4，IC50 为 10 μM。
    MCH-1 antagonist 1
  • HY-B0365AS
    Memantine-d6 hydrochloride

    盐酸美金刚 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 98.0%
    Memantine-d6 (hydrochloride) 是 Memantine hydrochloride 的氘代物。Memantine (D-145) hydrochloride 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
    Memantine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-17514S2
    Itraconazole-d9

    伊曲康唑-d9; 依他康唑-d9

    Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。
    Itraconazole-d<sub>9</sub>
  • HY-121580
    Tabimorelin Inhibitor 98.11%
    Tabimorelin (NN703) 是一种口服有效的生长激素 (GH) 促分泌剂。 Tabimorelin 还是一种有效的 CYP3A4 活性抑制剂。
    Tabimorelin
  • HY-B0822R
    Fipronil (Standard)

    氟虫腈 (标准品)

    		Activator
    Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
    Fipronil (Standard)
  • HY-100901
    CDD3505 Activator 98.0%
    CDD3505 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动，来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
    CDD3505
  • HY-113739
    Desmethylcitalopram hydrochloride Inhibitor 99.87%
    Desmethylcitalopram (DCIT) 是 Citalopram (HY-121203) 的活性代谢物。Desmethylcitalopram 具有抗抑郁作用。Desmethylcitalopram 还抑制细胞色素 P450-2D6、-2C19，IC50s 分别为 39.5 和 53.5 μM。
    Desmethylcitalopram hydrochloride
  • HY-B0105S
    Ketoconazole-d8

    酮康唑 d8

    		Inhibitor 99.79%
    Ketoconazole-d8 是 Ketoconazole 的氘代物。Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
    Ketoconazole-d<sub>8</sub>
  • HY-N0292R
    Oleuropein (Standard)

    橄榄苦苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Oleuropein (Standard) 是 Oleuropein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
    Oleuropein (Standard)
  • HY-130419
    (±)13(14)-EpDPA
    (±)13(14)-EpDPA (13,14-EpDPE) 是细胞色素 P-450 环氧合酶与二十二碳六烯酸 (DHA) 反应的产物。(±)13(14)-EpDPA 具有抗痛觉过敏和血管舒张活性。
    (±)13(14)-EpDPA
  • HY-Z0056S
    Bromobenzene-d5

    氘代溴苯

    		98.66%
    Bromobenzene-d5 是溴苯的氘代物。Bromobenzene 是一种众所周知的环境毒素，通过CYP450 介导的生物激活产生反应性代谢物，进而产生氧化应激，从而导致肝脏和肾脏损伤。
    Bromobenzene-d<sub>5</sub>
  • HY-B0859S1
    MCPA-d3 Activator ≥98.0%
    MCPA-d3 是 MCPA (HY-B0859) 的氘代物。 MCPA 是一种口服活性的苯氧乙酸类除草剂 (herbicide)。MCPA 干扰植物细胞的膜完整性、能量代谢 (降低 ATP 水平) 和氧化还原平衡。MCPA 增加肝细胞色素 P-450 水平，增加 aniline hydroxylase 和7-ethoxycoumarin O-deethylase 活性。MCPA 可用于控制阔叶杂草。
    MCPA-d<sub>3</sub>
  • HY-N2233
    Rhapontigenin 3'-O-glucoside

    丹叶大黄素 3'-O-葡萄糖苷

    		Inhibitor 99.94%
    Rhapontigenin 3'-O-glucoside 是 Rhapontigenin 的衍生物。Rhapontigenin 是一种有效的 P450 1A1 抑制剂，可用于预防癌症。
    Rhapontigenin 3'-O-glucoside
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cytochrome P450 Isoform Comparison

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